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        注射用頭孢美唑鈉  發布時間:2016-06-17 17:46:00  信息來源:海南天煌制藥有限公司  瀏覽量:

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        注射用頭孢美唑鈉說明書

        請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

         

        【藥品名稱】

        通用名稱:注射用頭孢美唑鈉

        英文名稱:Cefmetazole Sodium for Injection

        漢語拼音:Zhusheyong Toubaomeizuona

        【成份】

        本品主要成份為頭孢美唑鈉。

        化學名稱:(6R,7S)-7-[2-[(氰甲基)硫基]乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四氮唑-5-)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]-2--2-羧酸鈉鹽。

        化學結構式:

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        分子式:C15H16N7NaO5S3

              分子量:493.52

        【性狀】本品為白色或淡黃色粉末。

        【適應癥】

        本品適用于治療由對頭孢美唑鈉敏感的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普雷沃菌屬(雙路普雷沃菌除外)所引起的下述感染:
          敗血癥
          急性支氣管炎、肺炎、肺膿腫、膿胸、慢性呼吸道疾病繼發感染
          膀胱炎、腎盂腎炎

        腹膜炎

        膽囊炎、膽管炎
          前庭大腺炎、子宮內感染、子宮附件炎、子宮旁組織炎
          頜骨周圍蜂窩織炎、頜炎。

        <臨床結果>

        在日本137家醫院2,819例靜注、靜滴、肌注臨床研究(包括雙盲試驗)中,能夠判定療效且屬于本品所批準的適應癥的1,409例的臨床結果如下(難治性或嚴重感染,隨癥狀將每日量成人增至4(效價)、小兒增至150毫克(效價)/公斤體重)
          1、敗血癥
          對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌引起的敗血癥的總有效率為80.6%(25/31),用藥量為成人每日2~4g,小兒50~150mg/kg。
          2、呼吸系統感染
          對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬等引起的呼吸道感染的總有效率為79.7%(267/335)。點滴或靜注的用量為每日2~4g。在雙盲試驗中,本品的療效得到了驗證。
          3、膽道感染
          本品向膽汁中排泄較好,在膽汁內可達到較高的濃度。對大腸埃希菌、肺炎桿菌引起的膽囊炎、膽管炎的總有效率為83.1%(49/59)。給藥量為每日2~4g。
          4、腹膜炎
          對大腸埃希菌、肺炎桿菌、擬桿菌屬、普雷沃菌屬(雙路普雷沃菌除外)等引起的腹膜炎總有效率為87.5%(161/184)。多為靜脈滴注,用藥量為每日2~4g。
          5、尿路感染
          對大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌等引起的膀胱炎、腎盂腎炎的總有效率為73.1%(302/413)。用藥量多為每日1~2g。以慢性復雜性尿路感染為對象的雙盲對照試驗的結果證明了本品的療效。
          6、婦產科領域
          對大腸桿埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形菌、消化鏈球菌屬、擬桿菌屬、普雷沃菌屬(雙路普雷沃菌除外)等引起的前庭大腺炎、子宮內感染、子宮附件炎、子宮旁組織炎的總有效率為94.7%(232/245)。用藥量多為每日2~4g。
          7、口腔外科領域
          對消化鏈球菌屬引起的頜周圍蜂窩織炎、頜炎的總有效率為83.8%(119/142)。給藥量多為每日2~4g。

        【規格】按C15H17N7O5S3計(10.25g 20.5g 31.0g 42.0g

        【用法用量】

        成人,每日12(效價),分2次靜脈注射或靜脈滴注。
          小兒,每日25100毫克(效價)/公斤體重.分24次靜脈注射或靜脈滴注。另外,難治性或嚴重感染,可隨癥狀將每日量成人增至4(效價)、小兒增至150毫克(效價)/公斤體重,分24次給藥。靜脈注射時,本品1(效價)溶于注射用蒸餾水,生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中,緩慢注入。另外,本品還可加入補液中靜脈滴注。此時不得用注射用蒸餾水溶解,因溶液滲透壓不等張。
          <用法、用量的使用注意事項>
          (1)嚴重腎功能損害患者,應適當調節給藥量及給藥間隔等,慎重用藥(參照【慎重用藥】及【藥代動力學】項)。
          (2)使用本品時,原則上應做藥敏試驗,且用藥應限于治療疾病必要的最短時間[防止出現耐藥菌等]。
          <用藥須知>
          (1)配制方法:配制靜脈滴注劑時,應參照前述用法用量欄記載的注意事項。
          (2)給藥:靜脈內大量給藥時,可能會引起血管刺激性痛,故應充分注意注射液的配置、注射部位及注射方法等并盡量緩慢注入。

        【不良反應】

        (本項包括不能計算發生率的不良反應)
          總計27,356個病例中,不良反應報告例為841(3.07%),主要有AST (GOT)升高(0.94%)、ALT (GPT)升高(0.90%)、皮疹(0.82%)、惡心及嘔吐(0.20%)等。
          1.重大不良反應
          (1)罕見引起休克(0.01%以下)、過敏反應癥狀(不適感、口腔異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發汗等)(發生率不詳)。故應注意觀察,若出現異常,應立即停藥并作適當處理。
          (2)有可能出現皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)(發生率不詳)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合征)(發生率不詳)。一旦發現類似癥狀,應立即停藥并作適當處理。
          (3)有可能出現急性腎功能衰竭(發生率不詳)等嚴重腎功能損害,故應仔細觀察,定期檢查腎功能,若出現BUN及血肌酐升高等,應立即停藥并作適當處理。
          (4)肝炎(發生率不詳)、肝功能障礙(發生率不詳)、黃疸(發生率不詳):因為有AST (GOT)、ALT (GPT)顯著升高等肝炎、肝功能障礙表現,故應注意觀察,若出現異常,應立即停藥并作適當處理。
          (5)有可能出現粒細胞缺乏癥(發生率不詳)、溶血性貧血(發生率不詳)、血小板減少(發生率不詳)。故應注意觀察,若出現異常,應立即停藥并作適當處理。
          (6)罕見出現伴有便血的偽膜性腸炎(低于0.01%)(初期癥狀:腹痛、腹瀉頻繁)。故應注意觀察,若出現異常,應立即停藥并作適當處理。
          (7)有可能出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部×射線檢查異常、嗜酸細胞增多等癥狀的間質性肺炎(發生率不詳)、伴有嗜酸細胞增多肺浸潤( PIE)綜合征(發生率不明)。一旦出現類似癥狀,應立即停藥并作適當處理,如使用腎上腺皮質激素。

        1. 其它不良反應

        不良反應發生率

        發生率不詳

        0.1~<1%

        <0.1%

        過敏反應[注]

        皮疹、瘙癢

        蕁麻疹、紅斑、發熱

        血液

        粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多

        紅細胞減少、血小板減少

        肝臟

        AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、肝功能異常

        ALP升高

        消化系統

        惡心及嘔吐、腹瀉

        食欲不振

        菌群失調

        口腔炎、念珠菌病

        維生素

        缺乏癥

        維生素K缺乏(低凝血酶原血癥、出血傾向等)

        維生素B群缺乏(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)

        其他

        頭痛

        注)出現癥狀時應立即停藥并作適當處理。

        【禁忌】

        對本品成分有過敏性休克史的患者禁用。
          對本品所含成分或頭孢類抗生素有過敏癥史的患者的患者原則上不給藥,不得不使用時應慎用。

        【注意事項】

        1.慎重用藥(下述患者應慎重用藥)
          (1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者。
          (2)本人或雙親、兄弟姐妹等親屬屬于過敏體質,易發作支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀的患者。
          (3)嚴重腎損害患者[有可能出現血藥濃度升高,半衰期延長](參照【用法用量】的使用注意及【藥代動力學】項)。
          (4)經口攝食不足患者或非經口維持營養患者、全身狀態不良患者(通過攝食不能補充維生素K的患者,會出現維生素K缺乏)。
          (5)高齡者(參照【老年用藥】項)。
          2.重要注意事項:
          (1)因為沒有確切的方法預知本品引起的休克、過敏樣反應,應采取如下措施:
          1)使用前應充分詢問病史,尤其必須確認對抗生素的過敏史。
          2)使用時,必須準備好休克的急救措施。
          3)從給藥開始到結束,患者應保持安靜狀態,充分觀察。特別是給藥剛開始時要充分注意觀察。
          (2)給藥期間及給藥后至少1周避免飲酒(參照【藥物相互作用】項)。
          3.對臨床檢驗結果的影響:
          (1)除了用檢尿糖用試紙反應以外,用本尼迪特氏試劑、費林氏試劑及Clinitest進行的尿糖檢查有時呈假陽性,應注意。
          (2)用雅費氏反應進行肌酐檢查時,表觀肌酐值有可能示高值,應注意。
          (3)直接庫姆斯氏試驗,有時呈陽性。
        【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。

        【兒童用藥】詳見【用法用量】項。

        【老年用藥】

        對老年患者,應在注意以下因素的同時,考慮用量和給藥間隔等因素,慎重給藥。
          (1)老年患者因生理機能降低,易發生不良反應。
          (2)老年患者因維生素K缺乏可能引起出血傾向。

        【藥物相互作用】?

        合并用藥時應注意:

        藥物名稱

        臨床癥狀及處理方法

        機理及危險因子

        酒精

        飲酒會出現雙硫侖樣作用(顏面潮紅、心悸、眩暈、頭痛、欲吐等)[給藥期間及給藥后至少1周避免飲酒]。

        雖不明顯,但3位側鏈的N-甲硫四唑基可能有雙硫侖樣作用。

        利尿劑

        (呋塞米等)

        有可能增強腎損害。

        雖不明機理,但據報道,動物實驗(大鼠)合用呋塞米,見到輕度至中度的近端腎小管上皮細胞核萎縮及濃縮。

        【藥物過量】尚不明確。

        【藥理毒理】

        [藥理作用]
          1.抗菌作用
          (1) 頭孢美唑鈉對β-內酰胺酶高度穩定,對產β-內酰胺酶以及不產β-內酰胺酶的敏感菌具有相同的強的抗菌活性。
          (2) 對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌有良好的抗菌作用,而且對耐頭孢菌素類及耐青霉素類抗生素的普通變形桿菌、摩氏摩根菌、普羅威登斯菌屬也有很強的抗菌活性。另外,消化鏈球菌及擬桿菌屬、普雷沃菌屬(雙路普雷沃菌除外)等厭氧菌也顯示出很強的抗菌作用。
          2.作用機理
          通過抑制增殖期細菌的細胞壁合成,而發揮殺菌作用。
          [毒理研究]
          1.幼年大鼠皮下給藥實驗,有睪丸萎縮、抑制精子形成作用的報告。
          2.用小鼠、家兔、豚鼠探討了頭孢美唑鈉的抗原性,其結果與其他頭孢菌素類抗生素相同,所有動物的抗原性均較弱,與頭孢唑林,頭孢噻吩的被動皮膚過敏反應的交叉性也較弱。另外,庫姆斯氏陽性反應較頭孢噻吩明顯減弱。

        【藥代動力學】

        1. 血藥濃度
           ?。?/span>1)靜脈注射:健康成人靜脈注射頭孢美唑鈉1(效價)時,給藥10分鐘后的平均血藥濃度為188微克/毫升,6小時后為1.9微克/毫升,血藥濃度半衰期為1小時左右,血藥濃度和給藥劑量呈相關性。

          美2.png

        2. 靜脈滴注:健康成人靜脈滴注頭孢美唑鈉1克(效價)1小時,血藥濃度在滴注結束時達峰值,平均值為76.2微克/毫升,6小時后為2.7微克/毫升,血藥濃度半衰期為1.2小時左右,血藥濃度和給藥劑量呈相關性。

          美3.png

          2.血清蛋白結合率:

          頭孢美唑鈉100微克/ 毫升:84.8%
            頭孢美唑鈉25微克/毫升:83.6%(體外,離心超濾法)

        3. 分布:高濃度分布于痰液、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮/卵巢/輸卵管、盆腔積液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外,也分布于羊水、臍帶血、腎(皮質及髓質),但幾乎不分布于母乳中。
            4.代謝及排泄:頭孢美唑鈉在體內不代謝,大部分以具有抗菌活性的原型狀態從尿中排泄。6小時內尿中回收率為8592%,代謝率高。
            5.腎功能損害時的血中濃度及尿中排泄:腎功能降低時,尿中排泄減少,出現血藥濃度上升及半衰期延長。
            6.腎功能損害患者用藥:

          腎功能損害患者靜脈滴注頭孢美唑鈉1(效價),用一室開放模型解析藥代動力學,結果顯示腎功能與頭孢美唑鈉的血清清除率及腎清除率之間有顯著相關性。

        Ccr范圍(毫升/分鐘)

        Ccr(毫升/分鐘)

        Sc1(毫升/分鐘)

        Rc1(毫升/分鐘)

        健康成人組

        90

        115.8±7.4

        160.8±2.9

        110.6±14.9

        腎功能損害患者組

        60-90

        76.1±2.8

        69.4±7.0

        41.9±3.8

        30-60

        43.8±4.9

        40.9±8.6

        29.9±5.1

        10-30

        17.1±2.3

        26.9±7.0

        12.1±3.7

        10

        4.4±1.9

        11.2±3.9

        3.9±2.8

        頭孢美唑鈉的臨床結果表明,1次給藥量1克、12次,每12小時給藥一次的方法為最多,且有效率高。以該方法給藥時,腎功能損害患者的給藥劑量與給藥間隔之間的關系請見下表。

        Ccr(毫升/分鐘)

        調節給藥間隔

        調節用量

        用量(毫克)

        給藥間隔(小時)

        用量(毫克)

        給藥間隔(小時)

        60

        1,000

        12

        1,000

        12

        60-30

        1,000

        24

        500

        12

        30-10

        1,000

        48

        250

        12

        10

        1,000

        120

        100

        12

        【貯藏】遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。

        【包裝】抗生素玻璃瓶裝。(11/盒;(210/盒。

        【有效期】24個月

        【執行標準】《中國藥典》2015年版二部及YBH00862010

        【批準文號】(1)國藥準字H201230250.25g)、(2)國藥準字H201030970.5g)、

        3)國藥準字H201030981.0g)、(4)國藥準字H201030992.0g


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